他克莫司(环孢素硬胶囊)

体内外实验证明，他克莫司主要用于器官和组织移植前后治疗机体的排斥
 
反应，具有与环孢素（Cyclosporin）相似而更广泛的免疫抑制作用，
 
效力比环孢素高10～100倍，而毒副作用比环孢素更少。作用机理主要为
 
通过抑制相关多细胞因子的产生和表达来抑制T细胞的活化，可与T细胞胞
 
质的FK-506结合蛋白（FKBP）结合形成FK506/FKBP复合物，再与T细
 
胞胞浆内的Ca2+-钙调蛋白依赖性蛋白磷酯酶活性蛋白（calcineurin）
 
结合，竞争性抑制calcineurin与其底物T细胞核因子（NF-AT）结合，
 
从而抑制NF-AT去磷酸化使之不能激活IL-2、γ干扰素的转录因子，抑制
 
了细胞因子的产生和T细胞的活化，因而具有抗排斥作用。