氟罗沙星胶囊

【性状】

本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【药理毒理】

本品为第三代氟喹诺酮类抗菌药，抗菌谱广，对革兰阴性菌,包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、莫拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。

本品的作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用。

【药代动力学】

本品口服后吸收迅速而完全，生物利用度在90%以上。健康志愿者单次口服0.1、0.2、0.4g后，约1～2小时达峰，血药峰浓度（Cmax）分别可达1.6、2.9和5.1μg/ml，血消除半衰期（t_1/2β）为9.9～11.6小时。血浆蛋白结合率为23%，本品能广泛分布于各组织中，在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度，但中枢神经系统中浓度很低。本品在血浆中主要以药物原形存在，有少量代谢物。本品主要随尿排泄，口服后72小时内尿中排出86%，其中75%为原药，少部分由胆汁排泄，随粪便排出量仅占3%。